Пентоксифиллин, Что и как. Опции

[chekist]

Пентоксифиллин

В спорте
Применение
Пентоксифиллин может до некоторой степени служить недорогой заменой актовегину. Он улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови за счет расширения кровеносных сосудов, уменьшения агрегации тромбоцитов и снижения вязкости крови, повышения эластичности эритроцитов. Пентоксифиллин также улучшает обеспечение тканей кислородом.
В спортивной практике пентоксифеллин используется с той же целью, что и актовегин - для усиления периферического кровообращения, что дает в результате лучшее наполнение тканей кислородом. С одной стороны это приводит к более быстрому восстановлению после перенесенной нагрузки, повышению выносливости, особенно силовой. С другой - к росту мышц за счет лучшего наполнения их кровью, ускорения доставки необходимых для гипертрофии мышечных волокон веществ.
Имеет смысл использовать пентоксифеллин совместно к кпенбугеролом (1 таблетка «клена» перед тренировкой), а также папаверином для усиления действия последнего.

Дозировки
Обычная дозировка пентоксифеллина составляет 1200 мг в сутки, разбитых на три приема. Препарат принимают после еды. Если пентоксифеллин принимается перед тренировкой, то разовую дозировку можно повысить - до 500-800 мг. Учитывая период полужизни препарата, имеет смысл принимать его за 2-3 часа до начала тренировки.

Побочные эффекты
Из побочных эффектов, характерных для пентоксифеллина, стоит отметить его возможное ги¬потензивное действие, а также усиление действия гипотензивных препаратов. Впрочем, для спортсменов с повышенным артериальным давлением такая «побочка» во благо. Возможен также резкий прилив крови к голове, покраснение лица, шеи вследствие расширения сосудов. Редко встречается тошнота.

В медецине
Пентоксифиллин (3,7-дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион) — лекарственное средство, производное пурина.

Фармакологическое действие
Производное пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), возрастанию УОК (ударного объёма крови) и МОК (минутного объёма крови) без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Альтернативное мнение об эффективности препарата
По мнению некоторых специалистов, нет аргументированных доказательств значительной эффективности пентоксифилина в улучшении микроциркуляции крови. По заключению Комитета клинической фармации и терапии при Медицинском центре Сан-Франциско Калифорнийского Университета, «терапевтическая ценность пентоксифилина остается сомнительной»

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. TCmax - 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч. Распределяется равномерно. T1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания
Нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ишемическая болезнь сердца, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза. Успешно применяется в практике консервативного лечения остеохондроза.

Противопоказания
Гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для внутривенного введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

C осторожностью
Лабильность артериального давления (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств
Нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза
Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции
Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели
Повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.