Бодибилдинг портал

Здравствуйте, гость ( Вход | Регистрация )

 
Ответить в эту темуОткрыть новую тему
> Нольвадекс
dsolo
сообщение 3.7.2011, 12:47
Сообщение #1


Злой модер
Иконка группы

Группа: Модераторы
Сообщений: 1798
Регистрация: 3.5.2009
Из: Москва
Пользователь №: 6478
Стаж занятий: мало
Вес: 115
Возраст: 29
Рост: 180



Репутация: 224


Нольвадекс.
     
Действующее химическое вещество: тамаксифенцитрат.
Торговые названия:
Цеадон 10, 20 мг тбл.: Бэта Аргентина.
Дефарол 10 мг тбл.: Проэл Греция.
Дигнотамокси 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Диднос Хеми Германия.
Дуратамоксифен 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Дурахеми Германия.
Эмблон 10, 20 мг тбл.: Берк Великобритания.
Йеноксифен 10, 20 мг тбл.: Йенофарм Германия.
Кессар 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Фармиталья Германия.
Кессар 10, 20 мг тбл.: Фармиталья Италия, Германия; Карло Эрба Китай, Финляндия.
Ледертам 10, 20 мг тбл.: Тэва Швеция.
Мастофен 10 мг тбл.: Пентафарма Польша.
Нольтам 10, 20 мг тбл.: Ледерль Великобритания.
Нольвадекс 10 мг тбл.: ICI Германия, Аргентина, Китай, Бельгия, Дания, Англия, Финляндия, Великобритания, Италия, Греция, Югославия, Голландия, Польша, Швеция, США.
Нольвадекс Д 20 мг тбл.: ICI Бельгия, Англия, Италия, Польша, Великобритания.
Нольвадекс Форте 40 мг тбл.: ICI Великобритания, Бельгия.
Нонкарцинон 10 мг тбл.: Фиделис Польша, Нойритам 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Нойрифарма Германия.
Рибоксифен 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Рибофарм Германия.
Тадекс 10 мг тбл.: Атабай Турция.
Тадекс 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Леекефармос SF.
Тафоксин 10, 20 мг тбл.: Циба - Гейджи Голландия.
Тамаксин 10, 20, 40 мг тбл.: Леекефармос Швеция; Орион Дания.
Тамофен 10, 20, 40 мг тбл.: Лейрас SF (Швеция-Финляндия); Ронэ-Поулена Дания, Германия, Швеция; Тиллоттс Великобритания.
Тамофене 10, 20 мг тбл.: Роджер Беллон Финляндия.
Тамоплекс 10 мг тбл.: Конформа Бельгия; Эр-Ким Турция.
Тамоплекс 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Фармахеми Голландия.
Тамоксан 10, 20 мг тбл.: Текнимеде Польша.
Тамоксаста 10, 20 мг тбл.: Аста Медика Германия.
Тамоксифен 10, 20, 40 мг тбл.: Фармиталья Карло Эрба Великобритания; Дженерикс Швеция.
Тамоксифен Эбэвэ 10, 20 мг тбл.: Эбэвэ Австрия.
Т-Фармос 10, 20, 40 мг тбл.: Бристоль Мацерс Китай.
Тамоксифен Гексал 10, 20, 30 мг тбл.: Дураскан Дания.
Тамоксифен NM 10, 20, 3-, 40 мг тбл.: Дженерикс Дания.
Т-Хойманн 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Хойманн Германия.
Тамоксифен Гексал 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Германия.
Тамоксифен Медак 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Медак Германия.
Тамоксифен ct 10, 20, 30, 40 мг тбл.: СТ Арцнайместтель Германия.
Тамокс AL (снят) 10, 20 мг тбл.: Алиуд Германия.
Тамокс - рациофарм 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Рациофарм Германия.
Тамокс Пан Медика 10 мг тбл.: Пан Медика Финляндия.
Тамоксифено 10 мг тбл.: Фармиталья-Карло, Эрба Испания.
Тамоксифено Септа 20 мг тбл.: Септа Испания.
Тамоксифенум 10, 20 мг тбл.: Центрофарм Голландия.
Тамоксигенат 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Атсухеми Германия.
Тамокс-Пурен 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Клинге-наттерманн Пурен Германия.
Цемиде 10, 20, 30, 40 мг тбл.: Виет-Форма Германия.
Цитоцониум 10 мг тбл.: Мед Форма Германия.
Цитацониум 10 мг тбл.: Тирманн Германия, Эгис Венгрия.

Это средство несколько выпадает из общего ряда препаратов, т. к. это ни андрогенное, ни анаболическое средство. И все же его стоит советовать как необходимое полезное средство культуристам, что заключается и доказывается его широким спектром воздействия и положительными результатами. Нольвадекс принадлежит к группе сексуальных гормонов и является анти-эстрогеном. В норме сфера его применения - лечение определенных форм рака груди у женщин. Препарат приостанавливает рост злокачественных опухолей и предупреждает образование новых. Рост определенных видов опухолей вызывается собственным гормоном эстрогеном. Это касается прежде всего молочных желез мужчин и женщин, т. к. там имеется огромное количество рецепторов эстрогенов, которые могут связываться с находящимися в крови эстрогенами. Если уровень эстрогенов в крови необычайно высок, может произойти нежелательный рост молочных желез. И все же именно мужчины принимают его чаще. На первый взгляд это кажется невероятным, но при ближайшем рассмотрении препарата все становится ясно, ибо Нольвадекс принимают одновременно с анаболическими стероидами.

Т.к. большинство стероидов более или менее сильно ароматизируются, т.е. их действующее химическое вещество превращается в эстрогены у спортсменов может повыситься уровень эстрогенов в крови, который в норме исключительно низкий. Возникают различные явления феминизации: гинекомастия, усиленное накопление жира и повышенное скопление воды в организме. Анти-эстроген Нольвадекс противодействует этому, блокируя эстрогенные рецепторы тканей организма, предотвращает тем самым образование соединений "эстроген + рецептор". И все же важно понять, что Нольвадекс не прекращает ароматизацию, а лишь блокирует рецепторы эстрогенов организма для ароматизированных молекул, т.е. является лишь антагонистом эстрогенов. Это означает что тестостерон и его синтетические производные (стероиды) по-прежднему подвержены превращению в эстрогены. Препарат лишь находится в вечном состязании с ними за эстрогенные рецепторы. В этом и недостаток, т. к. после введения в организм Нольвадекса может возникнуть "обратный эффект", т.e. освободившиеся рецепторы эстрогенов могут начать собирать скопившиеся в крови эстрогены.

Поэтому есть смысл комбинировать прием Нольвадекса с Провироном (см. Провирон). Нольвадекс хорошо помогает во время диеты, т. к, поддерживает процесс сжигания жира. Хотя он не обладает прямым жиросжигающим свойством, он все же вследствие своего анти-эстрогенного воздействия способствует поддержанию в организме как можно более низкого содержания жира. Нольвадекс следовало бы принимать вместе с сильно андрогенными стероидами - Дианаболом, Анаполоном 50 либо различными вариантами тестостерона. Атлеты, склонные к сильному накоплению воды в организме и с легко возникающими проблемами с грудными железами, должны применять Нольвадекс при любом стероиднном курсе в профилактических целях. Т.к. Нольвадекс в большинстве случаев действует очень хорошо, неудивительно, что некоторые атлеты принимают Анаполон и Дианабол вплоть до дня соревнований и в сочетании с каким-нибудь диуретиком. Это позволяет им появляться на сцене упругими и подсушенными. А те, у кого и без того низкий уровень жира, наслаждаются с помощью Нольвадекса заметно улучшенной плотностью мышц.

Некоторые охотно принимают препарат в конце стероидного курса, т. к. он повышает выработку собственного тестостерона - о чем мы побольше поговорим в дальнейшем и предотвращает обусловленные эстрогенами побочные явления. А они могут возникнуть по мере прекращения приема стероидов, если уровень андрогенов в крови уступает уровню эстрогенов, котроые становятся в организме доминирующими гормонами. Чрезвычайно редкая, но наисложнейшая проблема с Нольвадексом в том, что он в некоторых случаях не понижает уровень эстрогенов, а может наоборот повысить. Американский врач Др. Мауро Паскуале утверждает в своей книге "Использование наркотиков в любительском спорте" "Новейшие исследования все же показали, что воздействие Тамоксифена (Нольвадекса) у некоторых людей может стать совершенно противоположным. Вместо редукции продукции эстрогенов, как предусмотренно, он способствует их возникновению. Вместо анти-эстрогена он может стать его агонистом, а не антагонистом. По непонятным еще науке причинам он в некоторых случаях сильно повышает выработку возникающего в почках дегидроэпиандростерона. А так как последний является промежуточным звеном в образовании переферийных эстрогенов (или тестостерона), уровень эстрагонной сыворотки повышается, что заслоняет воздействие Тамоксифена, который связывается с центральными рецепторами. Достаточно легкого повышения уровня эстрагонной сыворотки, чтобы заслонить анти-эстрогенное воздействие Теамоксифена."

Следующий недостаток в том, что препарат ослабляет анаболическое действие некоторых стероидов. Дело в том, что Нольвадекс, как известно, понижает уровень эстрогенов. Но все же некоторые стероиды - прежде всего различные варианты тестостерона - могут полностью проявлять свои качества лишь при достаточно высоком уровне эстрогенов. Обратимся к книге Дэниэля Дачейна "Спросите Гуру": "Но он (тестостерон) анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме Нольвадекса." Но те, кто привык к более высоким дозировкам таких стероидов могут не беспокоиться. Те же, кто предпочитает преимущественно легкие стероиды (Примоболан, Винстрол, Оксандролон и Дека- Дураболин), должны взвесить принимать ли Нольвадекс или нет, т. к. он может снизить и без того умеренное воздействие этих препаратов.

Редко наблюдаемая, но радующее качесво Нольвадекса в том, что он оказывает прямое воздействие на гипоталамус и таким образом через усиленный выброс гонадотропинов возбуждает продукцию тестостерона. В результате - огромное увеличение в крови собственного тестостерона. Уже неоднократно упоминавшийся в книге врач Др. Мауро Паскуале, пишет в немецком издании своей книги "Побочные явления анаболических стероидов: факты, вымыслы и лечение": "Анти-эстрогены оказывают лишь малое воздействие на раненную анаболическими стероидами дугу "Гипоталамус - Гипофиз - Яички". Возможно это связано с прямым и сильным воздействием на нее анаболических стероидов." Поэтому культуристам следует обдумать, принимать ли Нольвадекс. Побочные явления при дозах до 30 мг в день редки. В редких случаях это дурнота, рвота, жар, помрачнение сознания, оцепенелость, нарушения зрительной функции. У женщин - нарушение менструального цикла, что проявляется в скудных менструациях или вообще в их отсутствии.

Женщины должны обратить внимание на то, чтобы не дай бог не забеременнеть в период приема Нольвадекса. Для атлеток важно знать, что нельзя принимать Нольвадекс одновременно с пилюлями, т. к. анти-эстроген Нольвадекс и содержащие эстроген пилюли отрицательно воздействуют друг на друга. Обычная у атлетов ежедневная доза совпадает с рекомендацией изготовителей и составляет 10 - 30 мг в день. Для профилактики обусловленных эстрогенами побочных явлений достаточно 10 мг в сутки, что делает малой опасность снижения воздействия принимаемых одновременно стероидов. Часто в профилактических целях вполне достаточно, если атлет начинает принимать Нольвадекс спустя 3 - 4 недели после начала приема стероидов.

Атлеты, склонные к гинекомастии, сильному скоплению воды, усиленному накоплению жира при приеме Дианабола, Тестостерона, Анаполона 50, Дека-Дураболина и прочих стероидов, принимают, как правило, 20 - З0 мг в день. Комбинированный прием 20 - 30мг Нольвадекса и 25 - 50 мг Провирона в день дает здесь исключительно хорошие результаты. То же касается и атлетов, находящихся в фазе соревнований, и женщин. Женщины все же должны отказаться от приема Нольвадекса или снизить его дозу до 25 мг в день. Сильно запущенная гинекомастия не поддается в большинстве случаев устранению с помощью Нольвадекса, так что часто требуется оперативное вмешательство, часто оплачиваемое из больничной кассы. Первые признаки возможной гинекомастии - легкие боли при прикосновении к соскам. Таблетки принимаются 1 - 2 раза в день во время еды, неразжеванными, запиваются жидкостью.


--------------------
Вернуться в начало страницы
 
+Ответить с цитированием данного сообщения
dsolo
сообщение 3.7.2011, 12:52
Сообщение #2


Злой модер
Иконка группы

Группа: Модераторы
Сообщений: 1798
Регистрация: 3.5.2009
Из: Москва
Пользователь №: 6478
Стаж занятий: мало
Вес: 115
Возраст: 29
Рост: 180



Репутация: 224


Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше?

В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: кломид или нолвадекс.

Кломид (кломифен) и нолвадекс (тамоксифен) являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберин). В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона [1]. Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).[2] Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблетов кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.
Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия

Кломид действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т. е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ последним, то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

Нолвадекс также не действует на уровень эстрогенов в крови, т. к. механизм его действия сводится к блокаде разных типов эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Таким образом, о кломиде можно говорить как о селективном (избирательном) блокаторе рецепторов эстрогенов, а о нолвадекс как о не селективном (не избирательном). Если кломид избирательно связывается с эстрогенными рецепторами, а именно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними во всем организме. В данном случае кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокируя рецепторы во всем организме, также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.
Общий вывод

Нолвадекс (тамоксифен) является более предпочтительным вариантом, по сравнению с Кломидом (кломифеном), потому что:
Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Нолвадекс обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид [3]
Нолвадекс блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
Нолвадекс значительно дешевле, чем Кломид
Нолвадекс имеет меньше побочных эффектов
Нолвадекс снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов [4]
Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы. [5]
Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен)

Начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!


--------------------
Вернуться в начало страницы
 
+Ответить с цитированием данного сообщения
dsolo
сообщение 3.7.2011, 13:02
Сообщение #3


Злой модер
Иконка группы

Группа: Модераторы
Сообщений: 1798
Регистрация: 3.5.2009
Из: Москва
Пользователь №: 6478
Стаж занятий: мало
Вес: 115
Возраст: 29
Рост: 180



Репутация: 224


Гинекомастия и бодибилдинг

Гинекомастия после приема стероидов

Гинекомастия (англ. Gynecomastia) — доброкачественное увеличение молочной железы у мужчин с гипертрофией желез и жировой ткани.

Наиболее частые причины гинекомастии в бодибилдинге:
Стероиды
Ожирение
Подростковый возраст
Прочие заболевания сопровождаемые снижением уровня тестостерона и повышением уровня эстрогенов
Nota bene!
Сами по себе бодибилдинг не вызывает развитие гинекомастии
Спортивное питание (негормональное) не вызывает гинекомастии
Гинекомастия не приводит к раку молочной железы
Гинекомастия не связана со стероидами, если спустя какое-то время после цикла
Гинекомастию гораздо проще и безопаснее предотвратить чем лечить
Профилактика гинекомастии при стероидном цикле сводится к приему антиэстрогенов
Гинекомастия и стероиды

Многие анаболические стероиды подвергаются процессу ароматизации с образованием женских половых гормонов - эстрогенов (главным образом, эстрадиол). Когда в теле атлета аккумулируется достаточно большое количество женских гормонов, он начинает замечать такие побочные эффекты, как отложение жировой ткани по женскому типу, отечность в следствие задержки жидкости и гинекомастия.

Далеко не у всех атлетов использующих стероиды проявляется гинекомастия и прочие явления гиперэстрогенизма, так как у всех разная чувствительность к женскому гормону эстрадиолу. У некоторых нежелательные эффекты могут проявиться даже от 10 мг Дианабола в день. В то время как у других не будет таких проблем от 1 гр тестостерона в неделю.
Симптомы гинекомастии при употреблении стероидов

Обычно можно легко определить начало заболевания. Если вы чувствуете раздражение в области молочных желез, зуд вокруг сосков, пальпируемую припухлость под соском, и/или из сосков происходят прозрачные выделения, то это скорее всего говорит о гинекомастии.
Лечение и профилактика

Существуют препараты, позволяющие избежать гинекомастии. Наиболее популярным из них является Тамоскифен (Нольвадекс), потому что он недорогой, легко доступен и высоко эффективен. Механизм действия Тамоксифена заключается в блокировании эстрогеновых рецепторов.

Обычно 10 мг Тамоскифена в сутки достаточно, чтобы предотвратить гинекомастию. Однако вы всегда должны помнить, что у антиэстрогеных препаратов есть и другая сторона медали. Помогая предотвратить побочные эффекты анаболических стероидов, они в тоже время уменьшают эффективность цикла, так как для мышечного роста, наряду с мужскими гормонами требуется некоторое количество эстрогенов. Если вы используете антиэстрогены, то эстрадиола может быть недостаточно, и цикл может быть менее эффективным для набора мышечной массы. По этой причине Тамоксифен должен использоваться только тогда, когда используются большие дозы анаболических стероидов. Не используйте антиэстрогены со стероидами, которые не конвертируются в эстроген - это бессмысленно, потому что такие стероиды не вызывают гиперэстрогенизм.

Существует аналог Тамоксифена - Кломифен, с таким же механизмом действия.

Последнее время получила распространение добавка 6-OXO, которая доступна в магазинах спортивного питания. 6-OXO необратимо блокирует фермент ароматазу и препятствует образованию эстрогенов.

Кроме того можно использовать следующие ингибиторы ароматазы (фермент который превращает мужские половые гормоны в женские):

Неселективные ингибиторы ароматазы:
Aminoglutethimide
Testolactone (Teslac)

Селективные ингибиторы ароматазы:
Anastrozole (Arimidex)
Letrozole (Femara)
Exemestane (Aromasin)
Vorozole (Rivizor)
Formestane (Lentaron)
Fadrozole (Afema)


В то время как существует много методов предотвратить гинекомастию, есть только один метод от нее избавиться - оперативный. Как правило во время операции производится разрез на границе соска и гипертрофированная ткань резецируется. Затем используется липосаксация, чтобы удалить излишки жировой ткани. Операция практически не оставляет следов. Легкие упражнения разрешаются со второй недели, а полное восстановление наступает через 4-6 недель.
Гинекомастия и ожирение

Гинекомастия при ожирении

Гинекомастия при ожирении связана с тем, что конверсия мужских половых гормонов в женские происходит по большей части в жировой ткани, соответственно, при ожирении наличие большого количества жировой ткани приводит к более интенсивной конверсии.

Чаще всего при ожирении возникает не истинная гинекомастия, а псевдогинекомастия, которая характеризуется скоплением жировой ткани в области молочных желез, без гипертрофии железистой ткани.
Лечение и профилактика

Основные меры профилактики сводятся к снижению массы тела и оперативному лечению при выраженных формах.
Гинекомастия у подростков

В период полового созревания часто возникает болезненное уплотнение молочных желез, которое затем самопроизвольно исчезает. Это связано с возрастным подъемом уровня тестостерона. Размер увеличения грудной железы может быть различен — от 1 до 10 см. В среднем размер составляет около 4 см.


--------------------
Вернуться в начало страницы
 
+Ответить с цитированием данного сообщения
Мотя
сообщение 3.7.2011, 13:13
Сообщение #4


Юный химег
****

Группа: Продвинутые
Сообщений: 1173
Регистрация: 2.4.2011
Из: Россия матушка
Пользователь №: 13189
Стаж занятий: 3
Вес: 94
Возраст: 29
Рост: 176



Репутация: 26


Тамоксифен уже есть второго поколения, называется вещество торемифен, торговое название: фарестон


--------------------
]]> ]]>
Вернуться в начало страницы
 
+Ответить с цитированием данного сообщения
Мотя
сообщение 3.7.2011, 13:23
Сообщение #5


Юный химег
****

Группа: Продвинутые
Сообщений: 1173
Регистрация: 2.4.2011
Из: Россия матушка
Пользователь №: 13189
Стаж занятий: 3
Вес: 94
Возраст: 29
Рост: 176



Репутация: 26


Ещё одна статья про антиэстрогены и гино

Эстрогены и антагонисты эстрогенов (Антиэстрогены)

Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового cпорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще - виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон - эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них - эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестерона. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (по-простому, яйцах. Приводим научное название, чтобы не путали с женскими яичниками - Прим. авторов), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген - эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона. Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и слишком радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов; германские ученые публиковали аналогичные догадки. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности ("хороший" холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме - без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень "хорошего" холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже "чистый" спортсмен хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность. Поскольку эти медикаменты широко используются (как основное средство) при лечении эстрогензависимого рака молочной железы, у нас есть выбор. Существуют четыре больших категории антиэстрогенов: нестероидные антагонисты, стероидные антиароматазные средства, синтетические антиароматазные средства и природные блокаторы ароматаз. Давайте поговорим о некоторых из них.

Нестероидные антагонисты эстрогенов

Эти препараты были открыты в 1980 году и первоначально применялись как средства, предотвращающие эстроген-зависимый рак у женщин (см., например, обзор: Химико-фармацевтический журнал, 1990, номер 5, с. 4-7). Позднее культуристы и другие спортсмены, злоупотребляющие стероидами, начали использовать их для борьбы с гинекомастией, вызванной большими дозами анаболических препаратов.

Новалдекс (тамоксифен-цитрат) наиболее известен в мире культуризма. Это один из двух коммерчески доступных нестероидных антагонистов (второй - Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Новалдекс - классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Новалдекс на одни клетки действует как антагонист, на другие - как эстроген.В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Новалдекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы. Некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться По некоторым научным данным, у мужчин Новалдекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция. Нет исследований, доказывающих воздействие Новалдекса на рецепторы эстрогенов в мозгу, управляющие различными гормонами, которые регулируют синтез тестостерона. Иными словами, Новалдекс не влияет на синтез этого гормона. Интересно, что по замечаниям некоторых мужчин-культуристов, Новалдекс несколько замедляет рост мышц (хотя у женщин замечен обратный эффект). Довольно непонятное явление! Возможные побочные эффекты: желудочно-кишечное расстройство, головокружение, кожная сыпь. В качестве противоракового средства принимают по одной таблетке (10 мг) два раза в день. Сейчас продолжается исследование по применению тамоксифена, как длительно применяемого противоракового препарата, Новалдекс оказывает в матке эстрогенное действие и потому может провоцировать рак матки. Женщины-культуристы до сих пор применяют его как средство для перераспределения жира. Он немного активен, но в такой роли уже давно не оправдывает затрат. Новалдекс остается излюбленным антиэстрогеном для культуристов. В качестве "отверждающего" средства перед соревнованиями его используют и мужчины, и женщины. Мужчины, принимающие стероиды, с помощью Новалдекса, предотвращают гинекомастию и уменьшают размеры опухолей (доброкачественных) грудной железы. Так как антиэстрогены, похоже, специфичны к грудной ткани, применение их для этой цели кажется наилучшим выходом. Хотя многие, принимавшие эти препараты, отмечают повышение уровня тестостерона в крови, отмечаются и случаи повышения уровня эстрогенов.

Кломид (кломифен) первоначально должен был работать как антагонист эстрогенов. На самом деле он обладает двойным действием (как агонист/антагонист), то есть и блокирует воздействие эстрогенов на рецепторы, и имитирует действие лютеинизирующего гормона, увеличивая синтез эстрогенов в яичниках. Когда было обнаружено, что длительный прием Кломида вызывает цисты (пузырчатые новообразования в яичниках, его стали назначать короткими курсами (не более 5 дней) для повышения плодовитости. Однако для мужчин Кломид обладает очень полезным двойным действием: он блокирует эффект эстрогенов и повышает уровень тестостерона. Похоже, Кломид безопасен для мужчин при длительном приеме; однако нет сообщений о его воздействии на либидо. Кломид блокирует действие эстрогенов и одновременно повышает уровень тестостерона. Мужчины обычно используют две таблетки в день (см: Dan Duchaine. Estrogen blockers. - MuscleMedia 2000, February 1997, p. 138)

Стероидные антиароматазные средства

Провирон (местеролон) - стероид, обладающий антиароматазной активность. Такие препараты обычно являются андрогенами, конкурируют с тестостероном и андростендионом на уровне фермента цитохрома-450, изменяя его активность и мешая эстрогенному действию. Наиболее известен среди них Провирон. Его недостатки очевидны: как андроген, он присоединяется к андрогенным рецепторам и проявляет соответствующие побочные эффекты. Для мужчин это не кажется особенно серьезной проблемой; однако Провирон обладает сильным сродством к рецепторам тестостерона и вытесняет оттуда большинство анаболических стероидов, не давая никакого анаболического эффекта. Следовательно, он может конкурировать со стероидами в мышечных клетках и замедлять или вообще останавливать рост мускулатуры. Провирон используется как мужчинами, так и женщинами для "отверждения" перед соревнованиями, а мужчины принимают его как средство против гинекомастии. Это не лучший антиэстроген для женщин, поскольку он такой же сильный андроген, как и тестостерон. Однако для кратковременного использования потребителями стероидов Провирон неплох, хотя он и может вытеснять стероиды с рецепторов в мышечных клетках. Его наиболее часто используют вместе с Анадролом-50. 5-альфа-андростендион. Очень странное и многообещающее антиароматазное средство; похоже, более перспективно, нежели "Флавон Х" (хризин). Производство эстрогенов в плаценте регулируется природными гормонами надпочечников - метаболитами дегидроэпиандростерона. Эстрон синтезируется из андростендиона, и этот андроген, выделяемый надпочечниками - основной источник эстрогенов у женщин после менопаузы. Тот же самый фермент, 5-альфаредуктаза, превращает тестостерон в "сверхандрогенный" дигидротестостерон и вырабатывает из андростендиона 5-альфа-андростендион (5АА). Однако исследований на человеке, посвященных воздействию этого препарата, нет, и мы не имеем представления, какими должны быть терапевтические дозы для умеренного подавления ароматазной активности. Кроме того, последующие ферментативные реакции могут превратить 5-альфаредуктазу в неактивное вещество. Этот препарат прямо просится в исследования, проводимые на мужчинах! Еще одна крутая особенность: 5-альфаредуктаза хорошо идет с ундециленатом болденона (Эквипойз). Так что если этот препарат когда-нибудь станет коммерчески доступным, вы увидите большое количество незаконно производимого Эквипойза. Хотя 5-альфаредуктаза, возможно, обладает теми же качествами, что и прочие описанные в этой статье вещества, его еще не опробовали на людях, и он остается большой загадкой.

Теслак. Этот препарат можно называть стероидным антиароматазным средством, поскольку он получается бактериальным ферментированием прогестерона и структурно схож с андрогенами. Однако он не обладает никакими андрогенными эффектами, хотя и повышает уровень тестостерона у мужчин. В отличие от аминоглютетимида, также синтетического антиароматазного препарата, Теслак не влияет на другие ферментные системы. Поскольку Теслак действует очень короткое время, обычно в день необходимо 4 дозы по 250 мг. Его обычно использовали в исследованиях по влиянию эстрогенов на либидо и уровень "хорошего" холестерина как основное антиароматазное средство. Теслак - очень эффективный медикамент с ограниченными побочными эффектами (хотя иногда он снижает либидо или нарушает профиль холестерина). На бумаге Теслак кажется идеальным антиэстрогеном, поскольку предотвращает синтез эстрогенов, а не мешает их действию уже после выделения. Он не слишком хорош дляженщин, так как в молодом женском организме большую часть эстрогенов составляет прогестерон из яичников, а Теслак на него не влияет.

Цитадрен (аминоглютетимид) - "король" антиароматаз. Если доза достигает 1-2 грамм, он оказывает отрицательное влияние на активность других ферментных систем. Наблюдается снижение уровней альдостерона, кортизола и даже тестостерона. Но если женщина детородного возраста устойчива к тамоксифену, Цитадрен может в буквальном смысле слова спасти ей жизнь, поскольку дозы около двух грамм в день полностью прекращают выделение дигидроэпиандростерона, так что прекращается синтез производных от него гормонов (все эстрогены, прогестерон). Помните: стараясь удалить эстрогены, вы должны четко знать, чего хотите добиться! Без эстрогенов (вследствие приема мощных антиароматазных препаратов) вы наверняка станете импотентом, рискуете получить заболевание сердца (из-за низкого уровня "хорошего" холестерина), поглупеть (эстрогены в мозгу улучшают интеллект) и, кроме всего прочего, приобретете предрасположенность к остеопорозу. В недавно проведенном исследовании изучались родные братья и сестры, родившиеся без эстрогенов. Мужчины достигали роста более 210 см (эстрогены вызывают закрытие растущих концов длинных костей, прекращая их рост), но кости были мягкими и пористыми. Прием Цитадрена в очень низких дозах (250 мг в день, то есть одна таблетка) вызывает у мужчин резкое снижение активности ароматазы и соответствующее повышение уровня тестостерона без значительных побочных эффектов. Как средство от синдрома Кушига, применяемое в больших дозах (2 грамма в день), Цитадрен не годится для спорта. Но очень малые дозы (250 мг в день) вызывают увеличение естественного уровня тестостерона практически без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, против гинекомастии лучше Новалдекс, так как он специфичен к грудной ткани.

Аримидекс (анастрозол), похоже, самый мощный среди синтетических антиароматазных препаратов. На самом деле для мужчин он может оказаться слишком мощным! Для женщин после менопаузы, с низким уровнем эстрогенов и болеющих раком груди, он почти идеален: один миллиграмм в день буквально за несколько дней убирает все следы эстрогенов. Период полувывода препарата - от 30 до 60 часов (!). Из-за высокой активности Аримидекс может устроить бардак в мужском организме даже при дозах 1 мг/день. Возможно, окажется, что эффективная доза для увеличения уровня тестостерона - четверть таблетки каждые два дня. В смысле доз Аримидекс - самый выгодный и эфективный из всех антиэстрогенов. Этот препарат самый новый и многообещающий. Со временем мы найдем дозы, позволяющие повышать уровень тестостерона у мужчин без снижения либидо. Он не очень хорош для женщин, поскольку не действует на яичники, и они по-прежнему выделяют большие количества собственного эстрогена. Но для повышения уровня тестостерона у мужчин Аримидекс просто прекрасен. Тем не менее, еще не известно, может ли он предотвращать или уменьшать гинекомастию, как Новалдекс.

Альфа-нафтофлавон Флавоны - природные соединения, обладающие свойствами антиокислителей, антибиотиков и противовирусных средств. Альфа-нафтофлавон обладает наиболее мощным антиароматазным эффектом: он в 10 раз сильнее аминоглютетимида. Некоторые другие синтетические флавоны, например биочанин А и 4-метиловый эфир генистеина, не только слабые ингибиторы ароматазы, но и обладают эстрогенной активностью

Флавон Х (хризин, 7-гидроксифлавон) - не самый мощный из флавонов. Примерная дневная доза этого соединения - около полутора грамм. Хотя хризин в 6 раз слабее синтетического альфа-нафтофлавона, он все же сильнее ингибирует ароматазу, чем Цитадрен. Однако хризин не безупречен: он нарушает работу других ферментных систем, в том числе 5-дейодазы, превращающей Т4 - L-тироксин (гормон щитовидной железы) в более активный Т3 - трииодо- L-тиронин. Было бы интересно сравнить хризин с другим так называемым "законным" антиароматазными средством - 5-альфа-андростендионом. Со временем один из них пробъется на рынок добавок. Похоже, хризин обладает всеми атрибутами антиароматазных средств - то есть поднимает уровень тестостерона и предотвращает гинекомастию, но не подлежит продаже по рецепту. Кроме того, он видимым образом бесполезен для женщин-культуристок. Похвалы, расточаемые Дюшейном этому препарату, кажутся сильно преувеличенными, особенно на фоне последующих критических отзывов (виноваты, сылки на публикации нам обнаружить не удалось).

Выводы

Возможные проблемы со здоровьем, возникающие у "двуногих морских свинок", пытающихся поднять естественный уровень тестостерона спомощью различных антиароматаз, связаны с тем, что вряд ли кто-нибудь из них проделает анализы крови, необходимые для отслеживания уровня холестерина. Помните: некоторые количества эстрогенов необходимы для мужского метаболизма. Мы должны методом проб и ошибок найти приемлемое равновесие между работоспособностью в зале, в постели и здоровьем. Вот почему мы очень рекомендуем вам работать с врачом, который бы следил за состоянием вашей крови при экспериментах с одним из этих соединений. Конечно, есть исключения - мужчины, которым наплевать на избыток эстрогенов. Ну и ходите с отвисшими до пупа грудями! Небольшой словарик "Отверждающее средство": препарат, который снижает уровень эстрогенов, так что уровень гормонов щитовидной железы (тироидных гормонов) повышается, и жир из-под кожи начинает расходиться. В результате кожа становится тоньше, и через нее видны все, даже самые мелкие мышцы. Этот процесс назыывается отверждением.

Гинекомастия: увеличение грудных желез у мужчин сверх нормы вследствие повышенного содержания эстрогенов в крови. Сначала идет просто набухание, а потом образуются доброкачественные опухоли. На начальной стадии помогают эстрогены. Однако опухоль можно удалить только с помощью операции. Повышение уровня тестостерона: у мужчин организм начинает производить меньше тестостерона, когда чувствует, что он превращается в эстрогены (как при использовании стероидов). Если снизить уровень эстрогена, мозг дает телу команду производить больше стимулирующих гормонов. Это явление известно десятилетия, но лишь недавно культуристы начали использовать его на практике.


--------------------
]]> ]]>
Вернуться в начало страницы
 
+Ответить с цитированием данного сообщения

Ответить в эту темуОткрыть новую тему

 



RSS Текстовая версия Сейчас: 17.10.2019, 20:13